苍耳子需经过炮制去除毒性，常用方法有炒制、蒸制、蜜炙等。主要毒性成分为苍耳子苷和生物碱，炮制后能降低刺激性并保留药效。
将净苍耳子文火炒至表面微黄，炒制温度控制在160-180℃为宜。高温可使毒性蛋白变性，同时促进挥发油渗出。传统经验以炒至爆鸣声减弱为度，此法能减少对胃肠道的刺激。
清水浸泡6小时后蒸2-3小时，直至种仁无白心。蒸汽穿透力强，可使细胞壁破裂释放毒性成分，水溶性苷类随冷凝水流失。蒸制后需及时晒干以防霉变。
每100克苍耳子用25克炼蜜拌匀，闷润后炒至不粘手。蜂蜜中的还原糖能与毒性成分结合，形成复合物降低毒性。蜜炙后药性更温和，适用于肺系疾病治疗。
与麦麸混合发酵5-7天，利用微生物酶解毒性物质。发酵过程产生酸性环境，可分解部分生物碱。此法在江浙地区沿用较广，成品带特殊醇香。
先蒸后炒或蜜炙后发酵等组合工艺。多重处理能更彻底破坏毒性成分的化学结构，如苍耳子苷在湿热环境下易水解成低毒苷元。
炮制后的苍耳子宜配伍甘草、大枣等调和药性，避免空腹服用。日常使用建议选择正规药店炮制品，自行采集需严格遵循古法炮制流程。储存时注意防潮防蛀，霉变品禁止入药。阴虚火旺者慎用，连续服用不超过7日，出现恶心眩晕应立即停用。
